Evaluation of the antiprion activity of 6-aminophenanthridines and related heterocycles
In: ISSN: 0223-5234, 2014
academicJournal
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International audience ; Series of 6-aminophenanthridines and related heterocyclic compounds such as benzonaphtyridines were prepared. Reduction of one of the three aromatic rings was also performed. The compounds were first tested for their antiprion activity in a previously described yeast-based colourimetric prion assay. The most potent derivatives were then assayed ex vivo against the mammalian prion PrP(Sc) in a cell-based assay. Several of the new compounds were found more potent than the parent lead 6-aminophenanthridine. The most promising compounds against yeast and mammalian prions were 8-azido-6-aminophenanthridine (3m), and 7,10-dihydrophenanthridin-6-amine (14). In the mammalian cell-based assay, the IC50 of these two compounds were around 5 μM and 1.8 μM, respectively.
| Titel: |
Evaluation of the antiprion activity of 6-aminophenanthridines and related heterocycles
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| Autor/in / Beteiligte Person: | Nguyen, Phuhai ; Oumata, Nassima ; Soubigou, Flavie ; Evrard, Justine ; Desban, Nathalie ; Lemoine, Pascale ; Bouaziz, Serge ; Blondel, Marc ; Voisset, Cécile ; Génétique, génomique fonctionnelle et biotechnologies (UMR 1078) (GGB) ; EFS-Université de Brest (UBO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut Brestois Santé Agro Matière (IBSAM) ; Université de Brest (UBO) ; Therapeutics, ManRos ; INSERM Unit 1018 ; Station biologique de Roscoff = Roscoff Marine Station (SBR) ; Sorbonne Université (SU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) ; Laboratoire de cristallographie et RMN biologiques (LCRB - UMR 8015) ; Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) ; Unité de Pharmacologie Chimique et Génétique (UPCG - UMR_S 640/UMR 8151) ; Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP) ; Université Paris Sciences et Lettres (PSL)-Université Paris Sciences et Lettres (PSL)-Institut des sciences du Médicament -Toxicologie - Chimie - Environnement (IFR71) ; Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP) ; Université Paris Sciences et Lettres (PSL)-Université Paris Sciences et Lettres (PSL)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) |
| Link: | |
| Zeitschrift: | ISSN: 0223-5234, 2014 |
| Veröffentlichung: | HAL CCSD ; Elsevier, 2014 |
| Medientyp: | academicJournal |
| DOI: | 10.1016/j.ejmech.2014.05.083 |
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