Inhibition of Acetylcholinesterase (AChE): A Potential Therapeutic Target to Treat Alzheimer's Disease.

Li, Y ; Zhang, XX ; et al.

In: Chemical biology & drug design, Jg. 86 (2015-10-01), Heft 4, S. 776-82

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A new series of icariin derivatives were synthesized and evaluated for their in vitro acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity. Most of the tested compounds exhibited high AChE inhibition and low toxicity, and among which compounds 1, 2, and 10 were the most potent (IC50 = 71.52 ± 22.43, 8.28 ± 1.45, 5.830 ± 1.78 nm, respectively).

Titel:	Inhibition of Acetylcholinesterase (AChE): A Potential Therapeutic Target to Treat Alzheimer's Disease.
Autor/in / Beteiligte Person:	Li, Y ; Zhang, XX ; Jiang, LJ ; Yuan, L ; Cao, TT ; Li, X ; Dong, L ; Yin, SF
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Zeitschrift:	Chemical biology & drug design, Jg. 86 (2015-10-01), Heft 4, S. 776-82
Veröffentlichung:	Oxford : Wiley-Blackwell, 2006-, 2015
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	1747-0285 (electronic)
DOI:	10.1111/cbdd.12550
Schlagwort:	Acetylcholinesterase chemistry Alzheimer Disease drug therapy Cell Line Drug Design Drugs, Chinese Herbal chemistry Drugs, Chinese Herbal pharmacology Epimedium chemistry Humans Structure-Activity Relationship Acetylcholinesterase metabolism Alzheimer Disease enzymology Cholinesterase Inhibitors chemistry Cholinesterase Inhibitors pharmacology Flavonoids chemistry Flavonoids pharmacology
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: English Publication Type: Journal Article; Research Support, Non-U.S. Gov't Language: English [Chem Biol Drug Des] 2015 Oct; Vol. 86 (4), pp. 776-82. <i>Date of Electronic Publication: </i>2015 Mar 28. MeSH Terms: Acetylcholinesterase / metabolism ; Alzheimer Disease / enzymology ; Cholinesterase Inhibitors / chemistry ; Cholinesterase Inhibitors / pharmacology ; Flavonoids / chemistry ; Flavonoids / pharmacology ; Acetylcholinesterase / chemistry ; Alzheimer Disease / drug therapy ; Cell Line ; Drug Design ; Drugs, Chinese Herbal / chemistry ; Drugs, Chinese Herbal / pharmacology ; Epimedium / chemistry ; Humans ; Structure-Activity Relationship Contributed Indexing: Keywords: AChE inhibition; Alzheimer's disease; derivatives; icariin; synthesis Substance Nomenclature: 0 (Cholinesterase Inhibitors) ; 0 (Drugs, Chinese Herbal) ; 0 (Flavonoids) ; EC 3.1.1.7 (Acetylcholinesterase) ; VNM47R2QSQ (icariin) Entry Date(s): Date Created: 20150305 Date Completed: 20160720 Latest Revision: 20161125 Update Code: 20231215

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