Evaluation of the antiprion activity of 6-aminophenanthridines and related heterocycles.

Nguyen, P ; Oumata, N ; et al.

In: European journal of medicinal chemistry, Jg. 82 (2014-07-23), S. 363

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Series of 6-aminophenanthridines and related heterocyclic compounds such as benzonaphtyridines were prepared. Reduction of one of the three aromatic rings was also performed. The compounds were first tested for their antiprion activity in a previously described yeast-based colourimetric prion assay. The most potent derivatives were then assayed ex vivo against the mammalian prion PrP(Sc) in a cell-based assay. Several of the new compounds were found more potent than the parent lead 6-aminophenanthridine. The most promising compounds against yeast and mammalian prions were 8-azido-6-aminophenanthridine (3m), and 7,10-dihydrophenanthridin-6-amine (14). In the mammalian cell-based assay, the IC50 of these two compounds were around 5 μM and 1.8 μM, respectively.

Titel:	Evaluation of the antiprion activity of 6-aminophenanthridines and related heterocycles.
Autor/in / Beteiligte Person:	Nguyen, P ; Oumata, N ; Soubigou, F ; Evrard, J ; Desban, N ; Lemoine, P ; Bouaziz, S ; Blondel, M ; Voisset, C
Link:	Zum Volltext
Zeitschrift:	European journal of medicinal chemistry, Jg. 82 (2014-07-23), S. 363
Veröffentlichung:	Paris : Editions Scientifiques Elsevier ; <i>Original Publication</i>: Paris, S.E.C.T. [etc.], 2014
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	1768-3254 (electronic)
DOI:	10.1016/j.ejmech.2014.05.083
Schlagwort:	Animals Heterocyclic Compounds chemical synthesis Heterocyclic Compounds chemistry Mice Mice, Transgenic Models, Molecular Molecular Structure Phenanthridines chemical synthesis Phenanthridines chemistry Prions metabolism Saccharomyces cerevisiae chemistry Saccharomyces cerevisiae metabolism Structure-Activity Relationship Heterocyclic Compounds pharmacology Phenanthridines pharmacology Prions antagonists & inhibitors
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: English Publication Type: Journal Article Language: English [Eur J Med Chem] 2014 Jul 23; Vol. 82, pp. 363-71. <i>Date of Electronic Publication: </i>2014 Jun 03. MeSH Terms: Heterocyclic Compounds / pharmacology ; Phenanthridines / pharmacology ; Prions / *antagonists & inhibitors ; Animals ; Heterocyclic Compounds / chemical synthesis ; Heterocyclic Compounds / chemistry ; Mice ; Mice, Transgenic ; Models, Molecular ; Molecular Structure ; Phenanthridines / chemical synthesis ; Phenanthridines / chemistry ; Prions / metabolism ; Saccharomyces cerevisiae / chemistry ; Saccharomyces cerevisiae / metabolism ; Structure-Activity Relationship Contributed Indexing: Keywords: Neurodegenerative diseases; Phenanthridine; Prions; Protein misfolding Substance Nomenclature: 0 (6-aminophenanthridine) ; 0 (Heterocyclic Compounds) ; 0 (Phenanthridines) ; 0 (Prions) Entry Date(s): Date Created: 20140614 Date Completed: 20150330 Latest Revision: 20140628 Update Code: 20240513

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