Einzeltreffer — DigiBib

A collection of Golgicide A (GCA) analogs has been synthesized and evaluated in larval and adult mosquito assays. Commercially available GCA is a mixture of four compounds. One enantiomer (GCA-2) of the major diastereomer in this mixture was shown to be responsible for the unique activity of GCA. Structure-activity studies (SAR) of the GCA architecture suggested that the pyridine ring was most easily manipulated without loss or gain in new activity. Eighteen GCA analogs were synthesized of which five displayed distinct behavior between larval and adult mosquitos, resulting in complete mortality of both Aedes aegypti and Anopheles stephensi larvae. Two analogs from the collection were shown to be distinct from the rest in displaying high selectivity and efficiency in killing An. stephensi larvae.

Titel:	Distinct biological effects of golgicide a derivatives on larval and adult mosquitoes.
Autor/in / Beteiligte Person:	Mack, DJ ; Isoe, J ; Miesfeld, RL ; Njardarson, JT
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Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters, Jg. 22 (2012-08-15), Heft 16, S. 5177
Veröffentlichung:	Oxford : Elsevier Science Ltd ; <i>Original Publication</i>: Oxford ; New York : Pergamon Press, c1991-, 2012
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	1464-3405 (electronic)
DOI:	10.1016/j.bmcl.2012.06.076
Schlagwort:	Aedes growth & development Animals Insecticides chemical synthesis Insecticides pharmacology Larva drug effects Pyridines chemical synthesis Pyridines pharmacology Quinolines chemical synthesis Quinolines pharmacology Stereoisomerism Structure-Activity Relationship Aedes drug effects Insecticides chemistry Pyridines chemistry Quinolines chemistry
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: English Publication Type: Journal Article; Research Support, N.I.H., Extramural; Research Support, Non-U.S. Gov't Language: English [Bioorg Med Chem Lett] 2012 Aug 15; Vol. 22 (16), pp. 5177-81. <i>Date of Electronic Publication: </i>2012 Jul 05. MeSH Terms: Aedes / drug effects ; Insecticides / chemistry ; Pyridines / chemistry ; Quinolines / chemistry ; Aedes / growth & development ; Animals ; Insecticides / chemical synthesis ; Insecticides / pharmacology ; Larva / drug effects ; Pyridines / chemical synthesis ; Pyridines / pharmacology ; Quinolines / chemical synthesis ; Quinolines / pharmacology ; Stereoisomerism ; Structure-Activity Relationship References: Microbes Infect. 2010 Apr;12(4):272-9. (PMID: 20096802) ; Nat Rev Microbiol. 2010 Dec;8(12 Suppl):S7-16. (PMID: 21079655) ; Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):157-65. (PMID: 19182783) ; Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jun 14;108(24):E211-7. (PMID: 21628559) ; Annu Rev Entomol. 2010;55:569-91. (PMID: 19754246) ; J Biol Chem. 2008 Jan 11;283(2):833-9. (PMID: 17932045) ; Parasitol Res. 2011 Apr;108(4):757-79. (PMID: 21229263) ; FEBS Lett. 2009 Sep 3;583(17):2701-9. (PMID: 19631211) ; PLoS Biol. 2008 Nov 25;6(11):e292. (PMID: 19067489) ; Am J Physiol Cell Physiol. 2008 Jun;294(6):C1485-98. (PMID: 18385291) ; Trends Parasitol. 2011 Feb;27(2):91-8. (PMID: 20843745) Grant Information: R01AI046451 United States AI NIAID NIH HHS; R01 AI031951 United States AI NIAID NIH HHS; R01 AI046541 United States AI NIAID NIH HHS; R01AI031951 United States AI NIAID NIH HHS; R01 AI046451 United States AI NIAID NIH HHS Substance Nomenclature: 0 (Insecticides) ; 0 (Pyridines) ; 0 (Quinolines) ; 0 (golgicide A) Entry Date(s): Date Created: 20120724 Date Completed: 20121130 Latest Revision: 20211021 Update Code: 20240513 PubMed Central ID: PMC3670763

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Distinct biological effects of golgicide a derivatives on larval and adult mosquitoes.