Discovery of new orally active prostaglandin D2 receptor antagonists.

Iwahashi, M ; Naganawa, A ; et al.

In: Bioorganic & medicinal chemistry, Jg. 19 (2011-11-15), Heft 22, S. 6935

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To identify an orally available drug candidate, a series of 3-benzoylaminophenylacetic acids were synthesized and evaluated as prostaglandin D(2) (PGD(2)) receptor antagonists. Some of the compounds tested were found to exhibit excellent inhibitory activity against cAMP accumulation in human platelet rich plasma (hPRP), which is one of the indexes of DP antagonism. The optimization process including improvement of the physicochemical properties such as solubility, which may result in an improved pharmacokinetic (PK) profile, is presented. Optimized compounds were studied for their pharmacokinetics and in vivo potential. A structure-activity relationship study is also presented. Some of the test compounds were found to have in vivo efficacy towards the inhibition of PGD(2)-induced and OVA-induced vascular permeability in guinea pig conjunctiva.

Titel:	Discovery of new orally active prostaglandin D2 receptor antagonists.
Autor/in / Beteiligte Person:	Iwahashi, M ; Naganawa, A ; Kinoshita, A ; Shimabukuro, A ; Nishiyama, T ; Ogawa, S ; Matsunaga, Y ; Tsukamoto, K ; Okada, Y ; Matsumoto, R ; Nambu, F ; Oumi, R ; Odagaki, Y ; Katagi, J ; Yano, K ; Tani, K ; Nakai, H ; Toda, M
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Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry, Jg. 19 (2011-11-15), Heft 22, S. 6935
Veröffentlichung:	Oxford : Elsevier Science ; <i>Original Publication</i>: Oxford : New York : Pergamon Press, c1993-, 2011
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	1464-3391 (electronic)
DOI:	10.1016/j.bmc.2011.08.065
Schlagwort:	Administration, Oral Animals CHO Cells Cricetinae Cricetulus Guinea Pigs Humans Models, Molecular Phenylacetates chemistry Rats Receptors, Immunologic metabolism Receptors, Prostaglandin metabolism Structure-Activity Relationship Phenylacetates pharmacology Receptors, Immunologic antagonists & inhibitors Receptors, Prostaglandin antagonists & inhibitors
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: English Publication Type: Journal Article Language: English [Bioorg Med Chem] 2011 Nov 15; Vol. 19 (22), pp. 6935-48. <i>Date of Electronic Publication: </i>2011 Sep 02. MeSH Terms: Phenylacetates / pharmacology ; Receptors, Immunologic / antagonists & inhibitors ; Receptors, Prostaglandin / *antagonists & inhibitors ; Administration, Oral ; Animals ; CHO Cells ; Cricetinae ; Cricetulus ; Guinea Pigs ; Humans ; Models, Molecular ; Phenylacetates / chemistry ; Rats ; Receptors, Immunologic / metabolism ; Receptors, Prostaglandin / metabolism ; Structure-Activity Relationship Substance Nomenclature: 0 (Phenylacetates) ; 0 (Receptors, Immunologic) ; 0 (Receptors, Prostaglandin) ; XZF106QU24 (prostaglandin D2 receptor) Entry Date(s): Date Created: 20111011 Date Completed: 20120522 Latest Revision: 20181201 Update Code: 20240513

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